Simvastatin Ohne Rezept

• Pharmakologische Eigenschaften
• Hinweise
• Kontraindikationen
• Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
• Dosierung und Anwendung
• Nebenwirkungen
• Lagerbedingungen
• Diagnose
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Verbindung:

Wirkstoff: Simvastatin EF;

1 Tablette enthält Simvastatin EF 10 mg oder 20 mg oder 40 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Butylhydroxyanisol (E 320), Ascorbinsäure (E 300), Zitronensäure (E 330), Ethanol 96%, gereinigtes Wasser, hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum; Magnesiumstearat;

Filmhülle: Hypromellose, rotes Eisenoxid (E172), gelbes Eisenoxid (E172), Triethylcitrat, Titandioxid (E 171), Talkum, Povidon, gereinigtes Wasser.

Darreichungsform

Filmtabletten.

F pharmazeutische Eigenschaften

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften:.

Simvastatin 10 Ananta: Hellbeige bis dunkelbeige, ovale, bikonvexe Filmtabletten mit Bruchkerbe auf einer Seite.

Simvastatin 20 Ananta: Beige bis gelbbraune, ovale, bikonvexe Filmtabletten.

Simvastatin 40 Ananta: Pfirsichfarbene bis rotbraune, ovale, bikonvexe Filmtabletten.

Pharmakologische Gruppe

Lipidsenker, einkomponentig. HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren.

ATX-Code: C10AA01.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Simvastatin, ein inaktives Lacton, wird nach Verabreichung in der Leber zur Beta-Hydroxysäure-Form hydrolysiert, die eine starke Hemmwirkung auf die HMG-CoA-Reduktase (3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA-Reduktase) hat. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat (der anfängliche und geschwindigkeitsbestimmende Schritt in der Cholesterinbiosynthese).

Es wurde gezeigt, dass Simvastatin reduziert sowohl normale als auch erhöhte LDL-C-Konzentrationen. LDL wird aus Proteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) gebildet und überwiegend durch hoch verwandte LDL-Rezeptoren katabolisiert. Der Mechanismus der LDL-senkenden Wirkung von Simvastatin kann sowohl mit einer Abnahme der Konzentration von VLDL-Cholesterin (VLDL-C) als auch mit der Induktion von LDL-Rezeptoren in Verbindung gebracht werden, was zu einer Verringerung der Produktion und einem Anstieg des Katabolismus führt LDL-C. Auch bei der Anwendung von Simvastatin ist der Apolipoprotein B-Spiegel signifikant reduziert.Darüber hinaus erhöht Simvastatin den HDL-C-Spiegel mäßig und senkt den Triglyceridspiegel im Plasma. Als Folge dieser Veränderungen sinkt das Verhältnis von Gesamtcholesterin zu HDL-C und von LDL-C zu HDL-C.

Pharmakokinetik.

Simvastatin ist ein inaktives Lacton, das in vivo leicht zur entsprechenden Beta-Hydroxysäure, einem starken Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, hydrolysiert wird. Die Hydrolyse findet hauptsächlich in der Leber statt; Die Hydrolysegeschwindigkeit in menschlichem Plasma ist sehr gering.

Absorption

Simvastatin wird gut resorbiert und einer umfassenden hepatischen First-Hit-Extraktion unterzogen. Die Extraktion in der Leber hängt vom Blutfluss in der Leber ab. Die Leber ist der Hauptwirkungsort der aktiven Form. Es wurde festgestellt, dass die Verfügbarkeit von Beta-Hydroxysäure im systemischen Kreislauf Blut nach einer Simvastatin-Dosis weniger als 5% der Dosis beträgt. Die maximale Plasmakonzentration aktiver Inhibitoren wird 1-2 Stunden nach der Einnahme von Simvastatin erreicht. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht. Die Pharmakokinetik einzelner und wiederholter Dosen von Simvastatin zeigte keine Arzneimittelakkumulation nach wiederholten Dosen.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Simvastatin und seinem aktiven Metaboliten beträgt >95%.

Auswahl

Simvastatin ist ein CYP3A4-Substrat. Die im Plasma vorhandenen Hauptmetaboliten von Simvastatin sind die Beta-Hydroxysäure und vier weitere aktive Metaboliten. Nach Einnahme von radioaktivem Simvastatin durch Menschen wurden innerhalb von 96 Stunden 13% mit dem Urin und 60% mit den Faeces ausgeschieden. Nach Verabreichung des Beta-Hydroxysäure-Metaboliten betrug seine mittlere Halbwertszeit 1,9 Zocor Schweiz Stunden. Im Durchschnitt wurden nur 0,3% einer IV-Dosis als Inhibitoren im Urin ausgeschieden.

Klinische Eigenschaften

Hinweise

Hypercholesterinämie

Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie als Ergänzung zu einer Diät, wenn die Diät allein und andere nicht-medikamentöse Behandlungen (wie z wie Bewegung, Gewichtsabnahme) ist nicht genug.

Behandlung von homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als Ergänzung zu einer Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. Low-Density-Lipid-Apherese) oder wenn solche Behandlungen nicht geeignet sind.

Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Verringerung der Morbidität und des Mortalitätsrisikos aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Patienten mit atherosklerotischer Herz-Kreislauf-Erkrankung oder Diabetes mellitus mit normalen oder erhöhten Cholesterinwerten als Ergänzung zur Korrektur anderer Risikofaktoren und einer kardioprotektiven Therapie.

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder einen der Bestandteile des Arzneimittels.

- Lebererkrankung im akuten Stadium oder ein anhaltender Anstieg der Transaminasen im Blutserum unbekannter Ätiologie.

- Gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren (Arzneimittel, die die AUC um etwa das Fünffache oder mehr erhöhen) (wie Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Nelfinavir), Boceprevir, Telaprevir, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon).

- Gleichzeitige Anwendung von Gemfibrozil, Cyclosporin oder Danazol.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Empfehlungen durch interagierende Agenten sind in der Tabelle zusammengefasst

Arzneimittelwechselwirkungen verbunden mit einem erhöhten Risiko für Myopathie/Rhabdomyolyse

Lipidsenkende Medikamente, die dazu führen können und zur Entwicklung von Myopathie

Das Risiko einer Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse, steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Fibraten. Darüber hinaus besteht eine pharmakokinetische Wechselwirkung mit Gemfibrazil, die zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Simvastatin führt. Bei der kombinierten Anwendung von Fenofibrat mit Simvastatin übersteigt das Risiko einer Myopathie nicht das einer Monotherapie mit jedem der Arzneimittel getrennt. Seltene Fälle von Myopathie/Rhabdomyolyse wurden mit der Anwendung von Simvastatin mit lipidmodifizierenden Dosen (≥ 1 g/Tag) von Niacin in Verbindung gebracht.

Wirkung anderer Arzneimittel auf Simvastatin

Wechselwirkung mit CYP3A4-Inhibitoren

Simvastatin ist ein Cytochrom P₄₅₀ 3A4-Substrat. Potente Inhibitoren von Cytochrom P₄₅₀ 3A4 erhöhen das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse aufgrund einer Erhöhung der Konzentration der inhibitorischen Aktivität der HMG-CoA-Reduktase im Plasma während der Therapie mit Simvastatin. Solche Inhibitoren umfassen Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren (Nelfinavir), Boceprevir, Telaprevir und Nefazodon. Die gleichzeitige Anwendung von Itraconazol führte zu einem mehr als 10-fachen Anstieg der systemischen Exposition gegenüber Simvastatinsäure (der Wirkstoff Schmerz von Beta-Hydroxysäuren). Telithromycin führt zu einer 11-fachen Erhöhung der systemischen Exposition gegenüber Simvastatinsäure.

Die gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren (Nelfinavir), Boceprevir, Telaprevir, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon sowie Gemfibrazil, Cyclosporin, Danazol) ist mit Simvastatin kontraindiziert. Wenn eine Behandlung mit starken CYP3A4-Inhibitoren unvermeidbar ist, sollte die Simvastatin-Therapie während der Behandlung unterbrochen werden. Die Anwendung von Simvastatin zusammen mit bestimmten anderen weniger wirksamen CYP3A4-Inhibitoren (Fluconazol, Verapamil und Diltiazem) sollte mit Vorsicht angewendet werden.

Cyclosporin

Bei gleichzeitiger Einnahme von Ciclosporin, insbesondere bei hohen Dosen von Simvastatin, steigt die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie / Rhabdomyolyse. Daher sollte bei Patienten, die gleichzeitig mit Ciclosporin behandelt werden, die Simvastatin-Dosis 10 mg pro Tag nicht überschreiten.

Danazol

Das Risiko, eine Myopathie und Rhabdomyolyse zu entwickeln, steigt bei gleichzeitiger Verabreichung von Danazol mit hohen Dosen von Simvastatin.

Gemfibrozil

#626262; line-height: 18.2px;">Gemfibrozil erhöht die AUC von Simvastatinsäure um das 1,9-fache, indem es die Glucuronidierungskaskade hemmt.

Amiodaron

Das Risiko einer Myopathie und einer akuten Skelettmuskelnekrose steigt bei gleichzeitiger Anwendung von Amiodaron mit höheren Dosen von Simvastatin. Die Simvastatin-Dosis sollte bei Patienten, die das Arzneimittel gleichzeitig mit Amiodaron erhalten, 20 mg nicht überschreiten.

Verapamil

Das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse ist erhöht, wenn Verapamil zusammen mit Simvastatin 40 mg oder 80 mg gegeben wird. Die Simvastatin-Dosis sollte bei Patienten, die das Arzneimittel gleichzeitig mit Verapamil erhalten, 20 mg nicht überschreiten.

Diltiazem

Das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse ist erhöht, wenn Diltiazem zusammen mit 80 mg Simvastatin angewendet wird. Die Simvastatin-Dosis sollte bei Patienten, die das Arzneimittel gleichzeitig mit Diltiazem erhalten, 20 mg nicht überschreiten.

Amlodipin

Patienten, die Amlodipin gleichzeitig mit 80 mg Simvastatin einnahmen, hatten ein erhöhtes Risiko, eine Myopathie zu entwickeln. Die Simvastatin-Dosis sollte bei einem Patienten 20 mg nicht überschreiten ov erhalten das Medikament gleichzeitig mit Amlodipin.

Niacin

Seltene Fälle von Myopathie/Rhabdomyolyse wurden mit gleichzeitigen lipidmodifizierenden Dosen (≥ 1 g/Tag) von Niacin (Nikotinsäure) in Verbindung gebracht. In einer pharmakokinetischen Studie führte die gleichzeitige Gabe einer Einzeldosis von 2 g Nicotinsäure mit verzögerter Wirkstofffreisetzung mit 20 mg Simvastatin zu einem leichten Anstieg der AUC von Simvastatin und Simvastatinsäure und_{der Cmax der} Plasmakonzentration von Simvastatinsäure.

Fusidinsäure

Das Risiko, eine Myopathie zu entwickeln, kann bei gleichzeitiger Anwendung von Fusidinsäure mit Statinen, einschließlich Simvastatin, erhöht sein. Wenn dies erwiesenermaßen erforderlich ist, sollten Patienten, die Fusidinsäure und Simvastatin einnehmen, sorgfältig überwacht werden.

Grapefruitsaft

Grapefruitsaft hemmt Cytochrom P₄₅₀ 3A4. Die gleichzeitige Einnahme großer Mengen (mehr als 1 Liter pro Tag) Grapefruitsaft und Simvastatin führte zu einem 7-fachen Anstieg der systemischen Exposition gegenüber Simvastatinsäure. Grapefruitsaft sollte während der Behandlung mit Simvastatin vermieden werden.

Colchicin

Es liegen Berichte über Myopathie und Rhabdomyolyse während der Einnahme von Colchicin und Simvastatin bei Patienten mit Niereninsuffizienz vor. Eine sorgfältige klinische Überwachung des Zustands von Patienten, die diese Kombination einnehmen, wird empfohlen.

Rifampicin

Da Rifampicin ein starkes CYP3A4-Stimulans ist, können Patienten unter Zocor preis Langzeittherapie mit Rifampicin (z. B. bei der Behandlung von Tuberkulose) die Wirksamkeit von Simvastatin verlieren.

Wirkung von Simvastatin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Simvastatin hat keine hemmende Wirkung auf Cytochrom P₄₅₀ 3A4. Daher ist nicht zu erwarten, dass Simvastatin die Plasmakonzentrationen von Substanzen beeinflusst, die durch Cytochrom P₄₅₀ 3A4 metabolisiert werden.

Orale Antikoagulanzien

Bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien einnehmen, sollte die Prothrombinzeit vor Beginn der Simvastatin-Therapie und häufig genug zu Beginn der Behandlung gemessen werden, um sicherzustellen, dass keine signifikante Änderung der Prothrombinzeit eingetreten ist. Sobald ein stabiles Niveau erreicht ist Prothrombinzeit, sollte die weitere Überwachung in den Intervallen erfolgen, die üblicherweise für Patienten empfohlen werden, die eine Therapie mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten. Wenn Sie die Dosierung ändern oder die Einnahme von Simvastatin beenden, muss auch die Prothrombinzeit überwacht werden. Die Simvastatin-Therapie ist bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen, nicht mit Blutungen oder Veränderungen der Prothrombinzeit verbunden.

Anwendungsfunktionen.

Myopathie / Rhabdomyolyse

Simvastatin kann, wie andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, eine Myopathie verursachen, die sich in Form von Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche äußert und von einem Anstieg der Kreatinin-Phosphokinase-Aktivität um mehr als das 10-fache der Obergrenze des Normalwerts (ULN) begleitet wird. . Myopathie nimmt manchmal die Form einer Rhabdomyolyse mit oder ohne akutem Nierenversagen aufgrund von Myoglobinurie an und ist sehr selten tödlich. Das Risiko, eine Myopathie zu entwickeln, steigt mit einer hohen Hemmaktivität der HMG-CoA-Reduktase im Plasma.

Wie bei anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmern ist das Risiko einer Myopathie/Rhabdomyolyse dosisabhängig. Gemäß den verfügbaren Daten beträgt die Inzidenz von Myopathie etwa 0,03, 0,08 und 0,61% bei Dosen von 20, 40 und 80 mg/Tag.

Sonne Ex-Patienten, die eine Behandlung mit Simvastatin beginnen, oder solche, deren Simvastatin-Dosis erhöht wird, sollten über das Risiko einer Myopathie informiert und angewiesen werden, Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche ungeklärter Ätiologie unverzüglich zu melden.

Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die zur Rhabdomyolyse neigen. Um einen Referenz-Ausgangswert festzulegen, sollten die Kreatinin-Phosphokinase-Spiegel vor Beginn der Behandlung in den folgenden Fällen gemessen werden:

• ältere Patienten (65 Jahre);
• weibliche Patienten;
• Nierenversagen ;
• unkontrollierte Hypothyreose ;
• erbliche Muskelerkrankungen in einer persönlichen oder familiären Vorgeschichte ;
• Muskeltoxizität bei Verwendung von Statinen oder Fibraten in der Vorgeschichte ;
• Alkoholmissbrauch.

Bei den oben genannten Patientengruppen muss das Verhältnis von Risiken und möglichem Nutzen der Behandlung berücksichtigt werden, und es wird auch eine klinische Beobachtung empfohlen. Falls verfügbar in einer Amnese bei einem Patienten mit Muskelerkrankungen, die durch die Wirkung von Statinen oder Fibraten verursacht werden, sollte die Behandlung mit anderen Arzneimitteln dieser Klasse mit Vorsicht begonnen werden. Wenn die Kreatinin-Phosphokinase-Spiegel gegenüber dem Ausgangswert signifikant erhöht sind (> 5 x ULN), sollte die Behandlung nicht begonnen werden.

Im Laufe der Behandlung.

Die Kreatinin-Phosphokinase-Spiegel sollten gemessen werden, wenn während der Behandlung mit Statinen Muskelschmerzen, Schwäche oder Urteilsvermögen auftreten. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn die erhaltenen Werte ohne intensive körperliche Betätigung signifikant ansteigen (> 5 × ULN). Studien müssen nach 5-7 Tagen wiederholt werden, um die Ergebnisse zu bestätigen. Wenn die Muskelsymptome schwerwiegend sind und tägliche Beschwerden verursachen, sollte ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden, selbst wenn die Kreatininphosphokinase < 5 × ULN ist. Wenn aus anderen Gründen eine Myopathie vermutet wird, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wenn die Zocor kaufen Symptome verschwinden und die Kreatinin-Phosphokinase-Spiegel wieder normal sind, ist eine erneute Verabreichung des Arzneimittels oder die Verwendung alternativer Statine in niedriger Dosierung unter engmaschiger Überwachung möglich.

Bei Patienten mit einer Erhöhung der Dosis auf 80 mg wurde ein höheres Maß an Manifestation einer Myopathie beobachtet. Eine regelmäßige Messung wird empfohlen Kreatinin-Phosphokinase-Spiegel, da dies bei der Identifizierung subklinischer Fälle von Myopathie hilfreich sein kann. Es gibt jedoch keine zuverlässigen Beweise dafür, dass eine solche Überwachung die Entwicklung einer Myopathie verhindern kann.

Die Therapie mit Simvastatin sollte einige Tage vor größeren Operationen sowie in der postoperativen Phase vorübergehend abgesetzt werden.

Maßnahmen zur Verringerung des Risikos einer durch Arzneimittelwechselwirkungen verursachten Myopathie.

Das Risiko einer Myopathie oder Rhabdomyolyse ist signifikant erhöht, wenn Simvastatin zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (wie Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren und Nefazodon) sowie Gemfibrozil, Cyclosporin und Danazol verabreicht wird.

Das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse ist auch bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Fibraten oder bei gleichzeitiger Anwendung mit Amiodaron oder Verapamil in höheren Simvastatin-Dosen erhöht. Das Risiko ist erhöht, wenn Diltiazem oder Amlodipin zusammen mit 80 mg Simvastatin angewendet werden. Das Risiko einer Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse, kann bei gleichzeitiger Anwendung von Fusidinsäure mit Statinen steigen.

Also, in Bezug auf CYP3A4-Hemmer, Die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin mit Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon ist kontraindiziert. Wenn eine Behandlung mit Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin oder Telithromycin erforderlich ist, sollte die Simvastatin-Therapie für die Dauer der Behandlung unterbrochen werden. Darüber hinaus ist bei der Kombination von Simvastatin mit bestimmten anderen weniger wirksamen CYP3A4-Inhibitoren Vorsicht geboten: Cyclosporin, Verapamil, Diltiazem.

Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Grapefruitsaft und Simvastatin.

Bei Patienten, die gleichzeitig Ciclosporin, Danazol oder Gemfibrozil erhalten, sollte die Simvastatin-Dosis 10 mg pro Tag nicht überschreiten. Die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin mit Gemfibrozil sollte vermieden werden, es sei denn, der erwartete Nutzen überwiegt das erhöhte Risiko der Kombination dieser Arzneimittel (Entwicklung einer Myopathie / Rhabdomyolyse). Der Nutzen einer kombinierten Anwendung von Simvastatin 10 mg täglich mit anderen Fibraten (mit Ausnahme von Fenofibrat), Cyclosporin oder Danazol sollte sorgfältig gegen das potenzielle Risiko dieser Kombinationen abgewogen werden.

Bei der Verschreibung von Fenofibrat zusammen mit Simvastatin ist Vorsicht geboten, da jeder dieser Wirkstoffe zu mi führen kann opatii bei separater Einnahme.

Die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin mit Amiodaron oder Verapamil in Dosen von mehr als 20 mg täglich sollte vermieden werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt wahrscheinlich das Risiko einer Myopathie.

Die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin mit Diltiazem oder Amlodipin in Dosen von mehr als 40 mg täglich sollte vermieden werden, es sei denn, der billig Zocor wahrscheinliche Nutzen überwiegt das Risiko einer Myopathie.

Seltene Fälle von Myopathie/Rhabdomyolyse wurden mit der gleichzeitigen Anwendung von HMG-CoA-Reduktase-Hemmern und lipidmodifizierenden Dosen (1 g/Tag) von Niacin (Nikotinsäure) in Verbindung gebracht, die jeweils bei getrennter Einnahme zur Entwicklung einer Myopathie führen können .

Ärzte, die eine Kombinationstherapie mit Simvastatin und einer lipidmodifizierenden Dosis (1 g/Tag) von Niacin (Nikotinsäure) oder Niacin-haltigen Arzneimitteln erwägen, sollten den potenziellen Nutzen und die Risiken abwägen und die Patienten sorgfältig auf Symptome muskuloskelettaler Symptome überwachen Schmerzen oder Schwäche, insbesondere in den ersten Monaten der Therapie, wenn die Dosis mindestens eines der Arzneimittel erhöht wird.

"> Vorsicht ist geboten bei der Behandlung chinesischer Patienten mit Simvastatin (insbesondere bei Dosierungen von 40 mg oder höher), während sie gleichzeitig eine lipidmodifizierende Dosis (1 g/Tag) von Niacin (Nikotinsäure) oder Niacin enthaltende Präparate einnehmen Myopathie mit Statinen dosisabhängig ist, wird die Anwendung von Simvastatin 80 mg mit lipidmodifizierenden Dosen (1 g/Tag) von Niacin (Nicotinsäure) oder Niacin-haltigen Präparaten bei der Behandlung chinesischer Patienten nicht empfohlen.

Wirkung auf die Leber

Bei Vorliegen klinischer Indikationen wird empfohlen, vor Behandlungsbeginn und in Zukunft Funktionstests der Leber durchzuführen. Bei Patienten, die auf 80 mg eingestellt wurden, sollte 3 Monate nach der 80-mg-Titration und dann in regelmäßigen Abständen (z. B. alle sechs Monate) während des ersten Behandlungsjahres ein zusätzlicher Vortitrationstest durchgeführt werden. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit erhöhten Serumtransaminasespiegeln geschenkt werden. Bei solchen Patienten sollten die Wiederholungsmessungen unverzüglich und dann häufiger durchgeführt werden. Wenn es Hinweise auf einen Anstieg der Transaminasenwerte gibt, insbesondere wenn sie auf das 3-fache des ULN ansteigen und dauerhaft hoch bleiben, sollte Simvastatin abgesetzt werden.

Das Medikament sollte verwendet werden bei Patienten, die Alkohol missbrauchen, mit Vorsicht angewendet werden.

interstitielle Lungenerkrankung

Fälle von interstitieller Lungenerkrankung wurden mit einigen Statinen berichtet, insbesondere bei Langzeittherapie. Zu den Symptomen können Kurzatmigkeit, unproduktiver Husten und eine Verschlechterung des allgemeinen Gesundheitszustands (Schwäche, Gewichtsverlust und Fieber) gehören. Wenn bei einem Patienten der Verdacht besteht, dass sich eine interstitielle Lungenerkrankung entwickelt, sollte die Statintherapie abgebrochen werden.

Das Präparat enthält Laktose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Schwangerschaft

Simvastatin ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Atherosklerose ist ein chronischer Prozess, und das Absetzen der Therapie mit lipidsenkenden Arzneimitteln sollte die Ergebnisse einer Langzeitbehandlung der primären Hypercholesterinämie nicht signifikant beeinflussen. In diesem Zusammenhang Symbol Ein Statin sollte nicht von schwangeren Frauen, Frauen, die versuchen, schwanger zu werden, oder wenn sie vermuten, schwanger zu sein, eingenommen werden. Die Behandlung mit Simvastatin Anant sollte für die gesamte Dauer der Schwangerschaft oder bis zur Bestätigung, dass die Frau nicht schwanger ist, unterbrochen werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Simvastatin oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Aufgrund der Tatsache, dass viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, und aufgrund des potenziellen Risikos schwerwiegender Nebenwirkungen sollten Frauen, die Simvastatin Ananta einnehmen, nicht stillen.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Arbeiten mit anderen Mechanismen zu beeinflussen.

Angesichts der Möglichkeit von Nebenwirkungen wie Schwindel und Krämpfen sollten Sie davon absehen, Fahrzeuge zu führen oder mit Mechanismen zu arbeiten.

Dosierung und Anwendung

Die tägliche Dosis reicht von 5 mg bis 80 mg für eine orale Einzeldosis am Abend. Falls erforderlich, sollten Dosisanpassungen in Abständen von mindestens 4 Wochen vorgenommen werden, bis eine Tageshöchstdosis von 80 mg erreicht ist, die einmal täglich abends eingenommen wird. Die 80-mg-Dosis wird nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und einem hohen Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen empfohlen. Gefäßkomplikationen, die die Behandlungsziele bei niedrigeren Dosen nicht erreichen, sowie in Fällen, in denen der erwartete Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.

Hypercholesterinämie

Der Patient sollte auf eine cholesterinsenkende Standarddiät gesetzt werden, die er während der gesamten Behandlung mit Simvastatin einhalten muss. Normalerweise beträgt die Anfangsdosis 10-20 mg pro Tag, die einmal abends eingenommen wird. Bei Patienten, die eine signifikante Senkung des LDL-Cholesterinspiegels (um mehr als 45%) benötigen, kann die Anfangsdosis 20-40 mg einmal täglich am Abend betragen. Die Dosisanpassung erfolgt, falls erforderlich, wie oben angegeben.

Homozygote familiäre Hypercholesterinämie

Basierend auf den Ergebnissen einer kontrollierten klinischen Studie beträgt die empfohlene Dosis 40 mg pro Tag am Abend. Zur Behandlung dieser Patientengruppe wird Simvastatin zusätzlich zu einer Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (LDL-Apherese) verschrieben oder wenn eine solche Behandlung nicht verfügbar ist.

Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Die Anfangsdosis von Simvastatin für Patienten mit hohem Risiko für eine koronare Herzkrankheit (mit oder ohne Hyperlipidämie) beträgt 20 mg bis 40 mg einmal täglich abends. Die medikamentöse Therapie kann gleichzeitig mit Diät und Bewegung begonnen werden. Falls erforderlich, wird eine Dosisanpassung wie oben beschrieben durchgeführt.

Sopu bestehende Therapie

Simvastatin ist als Monotherapie und auch in Kombination mit Gallensäuresequestranten wirksam. Die Dosis sollte mehr als 2 Stunden vor oder mehr als 4 Stunden nach der Einnahme von Arzneimitteln eingenommen werden, die die Ausscheidung von Gallensäuren erhöhen.

Bei Patienten, die Simvastatin gleichzeitig mit Fibraten (mit Ausnahme von Gemfibrozil oder Fenofibrat) einnehmen, sollte die Simvastatin-Dosis 10 mg pro Tag nicht überschreiten. Bei Patienten, die Simvastatin gleichzeitig mit Amiodaron, Amlodipin, Diltiazem oder Verapamil einnehmen, sollte die Tagesdosis von Simvastatin 20 mg nicht überschreiten.

Nierenversagen

Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz benötigen keine Dosisanpassung. Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml / min) sollte die Zweckmäßigkeit der Verschreibung des Arzneimittels in Dosen von mehr als 10 mg pro Tag sorgfältig geprüft werden. Wenn eine solche Dosierung als notwendig erachtet wird, sollte sie mit Vorsicht verabreicht werden.

Die Verwendung des Medikaments bei älteren Patienten

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Anwendung bei pädiatrischen Patienten (10-17 Jahre)

Für Kinder (Jungen im Tanner-Stadium II und älter und Mädchen, deren Menstruation seit mindestens 1 Jahr beginnt) im Alter von 10 bis 17 Jahren mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie beträgt die empfohlene Anfangsdosis 10 mg einmal täglich abends. Vor Beginn der Behandlung mit Simvastatin sollten Kinder Beginnen Sie während der Behandlung mit einer cholesterinsenkenden Standarddiät.

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 10 mg bis 40 mg, die maximal empfohlene Tagesdosis beträgt 40 mg. Die Dosis sollte zum Zweck der Therapie individuell gemäß der empfohlenen Anpassung ausgewählt werden. Dosisanpassungen sollten in Abständen von mindestens 4 Wochen vorgenommen werden.

Die Erfahrung mit Simvastatin bei Jugendlichen ist begrenzt.

Kinder.

Es gibt Hinweise auf die Sicherheit und Wirksamkeit von Simvastatin bei Kindern (Mädchen, die seit mindestens 1 Jahr mit der Menstruation beginnen, und Jungen im Tanner-Stadium II und darüber) im Alter von 10 bis 17 Jahren mit heterozygoter familiärer Hyperlipidämie. Das Nebenwirkungsprofil bei mit Simvastatin behandelten Patienten war ähnlich wie bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Dosen über 40 mg wurden bei dieser Patientengruppe nicht untersucht. Die Studie erfasste nicht die Wirkung von Simvastatin auf das Wachstum und die sexuelle Entwicklung von Kindern sowie auf die Dauer des Menstruationszyklus bei Mädchen.

Bei Patienten unter 18 Jahren wurden die Wirksamkeit und Sicherheit während Behandlungsdauern von mehr als 48 Wochen nicht untersucht. Langzeitwirkungen auf die körperliche, geistige und sexuelle Entwicklung sind nicht bekannt.

Mädchen-Fußabdruck Beratung zu Verhütungsmethoden während der Anwendung von Simvastatin.

Simvastatin wurde bei Patientinnen unter 10 Jahren, bei heranwachsenden Kindern oder bei Mädchen, deren Menstruation noch nicht begonnen hat, nicht untersucht.

Überdosis

Mehrere Fälle von Überdosierung sind bekannt. Die maximal akzeptierte Dosis betrug 3,6 g.Alle Patienten erholten sich ohne Folgen. Es gibt keine spezifische Behandlung für eine Überdosierung, es sollte eine symptomatische und unterstützende Therapie erfolgen.

Nebenwirkungen

Simvastatin Ananta wird gut vertragen.

Aus dem blutbildenden und lymphatischen System: Anämie.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, periphere Neuropathie, Gedächtnisstörungen.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: Hautausschlag, Juckreiz, Alopezie.

Aus dem Bewegungsapparat, Bindegewebe: Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse, Myalgie, Muskelkrämpfe.

Allgemeine Erkrankungen: Asthenie.

Gelegentlich wurde über Fälle von schwerem Überempfindlichkeitssyndrom berichtet, darunter einige der folgenden Manifestationen: Angioödem, Lupus-ähnlich Syndrom, Polymyalgia rheumatica, Dermatomyositis, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis und Arthralgie, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hitzewallungen, Kurzatmigkeit, Schwäche.

Von der Seite der Leber und der Gallenwege: Hepatitis / Gelbsucht, Leberversagen.

Psychische Störungen: Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Depressionen.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: interstitielle Lungenerkrankung.

Aus dem Fortpflanzungssystem: erektile Dysfunktion.

Einfluss auf Laborparameter: Erhöhung des Transaminasenspiegels im Blutserum (AlAT, AsAT, γ-Glutamyltranspeptidase), Erhöhung des Spiegels der alkalischen Phosphatase, Erhöhung des Spiegels der Kreatinkinase im Blutserum.

Bei Statinen wurde über einen Anstieg des HbA1c und des Nüchtern-Serumglukosespiegels berichtet.

Kognitive Beeinträchtigungen (Gedächtnisverlust, Vergesslichkeit, Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit) im Zusammenhang mit der Anwendung von Statinen, einschließlich Simvastatin, wurden gelegentlich berichtet. Im Allgemeinen waren die Fälle nach Absetzen des Statins unkompliziert und reversibel; die Zeit bis zum Auftreten der Symptome (Bereich 1 Tag bis Jahre) und Abklingen der Symptome (durchschnittlich 3 Wochen) variierte.

Immunvermittelte nekrotisierende Myopathie (IMNM), eine Autoimmunmyopathie im Zusammenhang mit der Anwendung von Statinen, wurde sehr selten beobachtet. IONM ist durch eine Schwäche der proximalen Muskulatur und einen Anstieg des Kreatininkinasespiegels gekennzeichnet anhaltende Serumspiegel trotz Statin-Absetzen, Nachweis einer nekrotisierenden Myopathie ohne signifikante Entzündung in der Muskelbiopsie, Besserung durch Immunsuppressiva.

Verfallsdatum.

3 Jahre.

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C lagern.

Von Kindern fern halten.

Paket

Simvastatin 10 Ananta. Filmtabletten, 10 mg, 14 Tabletten in einer Blisterpackung, 2 Blisterpackungen in einer Faltschachtel.

Simvastatin 2 0 Ananta. Filmtabletten, 20 mg, 14 Tabletten in einer Blisterpackung, 2 Blisterpackungen in einer Faltschachtel.

Simvastatin 4 0 Ananta. Filmtabletten, 40 mg, 14 Tabletten in einer Blisterpackung, 2 Blisterpackungen in einer Faltschachtel.

Urlaubskategorie

Auf Rezept.

Hersteller

Marksans Pharma Ltd. / Marksans Pharma Ltd.

Aufenthaltsort

Gültige Adresse:

Lotus Business Park Off New Link Road, Andheri (West), Mumbai -400053, Indien /

Lotus Business Park, Off New Link Road, Andheri (West), Mumbai - 400053, Indien.

Adresse der Produktionsstätte:

Grundstück Nr. L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa, ID - 403722, Indien /

Grundstück Nr. L-82, L-83, Industriegebiet Verna, Verna Goa und N-403 722, Indien.

Antragsteller

Ananta Medicare Ltd. /Ananta Medicare Ltd.

Aufenthaltsort

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, UK /

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, Vereinigtes Königreich.