Nitroglycerin Kaufen Online

Zusammensetzung :

Wirkstoff: 1 Sublingualtablette enthält Nitroglycerin 2% auf Lactose bezogen auf Nitroglycerin 0,5 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Calciumstearat.

Darreichungsform

Sublinguale Tabletten.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften : Einschichttabletten von runder Form, mit flacher Ober- und Unterseite, deren Kanten abgeschrägt sind, mit einem Strich, weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton. Auf der Oberfläche der Tabletten Marmorierung geht unter. Unter einer Lupe ist am Bruch ein relativ homogenes Gefüge zu erkennen.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Vasodilatatoren, die in der Kardiologie verwendet werden. organische Nitrate.

ATX-Code C01D A02.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Nitroglycerin ist ein peripherer Vasodilatator mit überwiegender Wirkung auf periphere Gefäße.

Nitroglycerin wirkt über den Nitratrezeptor, der sich in der glatten Muskelmembran der Gefäßwand befindet, direkt auf die glatte Muskulatur vorwiegend venöser und arterieller Gefäße. Nitroglycerin in der glatten Muskulatur wird enzymatisch in Stickstoffmonoxid (NO) umgewandelt, das die lösliche Guanylatcyclase stimuliert, die für die Bildung von zyklischem Guanosin-3'5'-Monophosphat (cGMP), einem Entspannungsmediator, verantwortlich ist.

Beeinflusst die Prozesse der zentralen Regulierung des Gefäßtonus und der Aktivität des Herzens. Es fördert die Ausschüttung von Katecholaminen in Gehirn und Herz, was zu einer zentralen Hemmung des sympathischen und vasomotorischen Tonus, einer indirekten sympathomimetischen Wirkung auf das Myokard und einer Konformationsänderung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes führt. Die Art und Intensität der Wirkung von Nitroglycerin auf das Herz und die peripheren Gefäße hängt vom Zusammenspiel zentraler und peripherer Prozesse ab. Die Unterdrückung von Vasokonstriktorreflexen an Koronargefäßen, die das Ergebnis einer zentralen Hemmung von Schmerzimpulsen ist, trägt dazu bei Linderung von Schmerzattacken bei Angina pectoris. Die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin beruht auf der normalisierenden Wirkung auf den Elektrolytstoffwechsel und die myokardiale Energie, nämlich: auf Schlüsselindikatoren der Atmungskette - das Verhältnis von oxidierten und reduzierten Formen von Nicotinamid-Coenzymen, die Aktivität von NAD-abhängigen Dehydrogenasen. Beeinflusst die Aktivität des Herzens und der systemischen Hämodynamik. Unter dem Einfluss von Nitroglycerin erhöht sich der retrograde Blutfluss aufgrund der Ausdehnung und Zunahme der Anzahl funktionierender Kollateralen. Indirekte sympathomimetische Wirkung sowie die Akkumulation von zyklischem AMP im Myokard führen zu einer Erhöhung seiner Kontraktilität. Darüber hinaus hemmt Stickoxid wirksam sowohl die Aggregation als auch die Adhäsion von Blutplättchen. Die Abnahme des peripheren Widerstands und die Abnahme des venösen Rückflusses sind Wirkungen, die mit der S3-Relaxation der glatten Gefäßmuskulatur, einer Abnahme der Vor- und Nachbelastung des Herzens, verbunden sind. Die Dilatation der Venen führt zu einer Abnahme der dem Herzen zugeführten Blutmenge, einer Abnahme der Vorlast, und die Erweiterung der Arterien führt zu einer Abnahme des gesamten peripheren Widerstands und einer Abnahme der Nachlast, was sich letztendlich in einer Erleichterung manifestiert die Arbeit des Herzens und die Verbesserung der Herzdurchblutung.

Es kommt zu einer Umverteilung der Blutzirkulation im Myokard zugunsten des Ischämiefokus, die ionotrope Funktion des Myokards wird verstärkt. Der enddiastolische Druck im linken Ventrikel und die Größe des Herzens nehmen ab, was die Blutversorgung Nitrostat kaufen der für Ischämie am stärksten gefährdeten Subendokar verbessert. Dial-Teil des Myokards. Die Schwächung des peripheren venösen und arteriellen Widerstands und der Fülldruck des Herzens mit Blut tragen dazu bei, die Energiekosten des linken Ventrikels und den myokardialen Sauerstoffbedarf zu senken. Der Druck in den Lungenkapillaren nimmt ab, was zur Ernennung von Nitroglycerin bei Myokardinfarkt mit Lungenödem sowie Nitrostat Schweiz bei Herzversagen führt. Bei ischämischer Hypokinesie einzelner Abschnitte des Myokards wird seine Kontraktilität wiederhergestellt. Die meningealen Gefäße erweitern sich, die Gefäße der inneren Organe verengen sich, der Druck im Pulmonalarteriensystem sinkt aufgrund der Vasodilatation und der systemischen Wirkung von Nitroglycerin. Nitroglycerin entspannt die glatte Muskulatur der Bronchien, der Gallenwege, des Verdauungstrakts und der Harnwege. Eine experimentelle Studie zeigte keine teratogene oder toxische Wirkung auf den Embryo.

Pharmakokinetik .

Nach sublingualer Applikation tritt die Wirkung innerhalb von 0,5–2 Minuten ein; 75% der Patienten bemerken eine Verbesserung innerhalb der ersten 3 Minuten und weitere 15% innerhalb von 4-15 Minuten.

Sublingual eingenommenes Nitroglycerin wird von der Schleimhaut resorbiert und gelangt hauptsächlich in den systemischen Kreislauf. Absorbiert 60-75% der eingenommenen Dosis. Nach 2-4 Minuten nach der Verabreichung wird die maximale Konzentration im Blutplasma erreicht - 2,3 μg / l, vor der 8. Minute - sie nimmt um 50% ab und nach 20 Minuten wird Nitroglycerin im Blut fast nicht mehr nachgewiesen. Schnell metabolisiert in Leber. Nitroester von mehrwertigen Alkoholen unterliegen schnell einer Denitrierung. Denitrierte Metaboliten wie 1,2- und 3,4-Dinitrat sind weniger aktiv und haben eine längere Halbwertszeit als Nitroglycerin. Die Halbwertszeit von Nitroglycerin beträgt fast 30 Minuten. Die Spaltung von Nitrogruppen erfolgt sequentiell sowohl durch die Bildung anorganischer Nitrite als auch unter Bildung von Nitraten. Aus dem organischen Teil des Nitroestermoleküls werden Alkohole, Aldehyde und organische Säuren gebildet. 4 Stunden nach der Anwendung des Arzneimittels werden Nitroester (Ausgangsprodukt) fast nicht bestimmt. Am aktivsten metabolisiert in der Leber, den Nieren und im Blut. Nitroester werden auf zwei Arten gespalten: mit Hilfe von Glutathion-abhängiger Reduktase, die hauptsächlich in der löslichen Fraktion von Hepatozyten lokalisiert ist, und mit Hilfe eines Enzyms, das kein reduziertes Glutathion benötigt. Das Medikament wird hauptsächlich im arteriovenösen Gefäßbett metabolisiert, diffundiert in glatte Muskelzellen, wo es sich in Stickstoffmonoxid umwandelt. Ein kleiner Teil des Arzneimittels, hauptsächlich unter dem Einfluss von Glutathion-S-Reduktase, wird in der Leber zu Di-, Mononitraten und Glycerin biotransformiert. Bei oraler Einnahme wird der größte Teil des Arzneimittels in der Leber metabolisiert (First-Pass-Effekt). Ein erheblicher Teil von Dinitrat und Mononitrat bildet Konjunktionen mit Glucuronsäure. Die Ausscheidung von Metaboliten von Nitroglycerin erfolgt hauptsächlich über die Nieren, ein Teil der Metaboliten wird über die Lunge mit der ausgeatmeten Luft ausgeschieden. . Die Gesamtclearance von Nitroglycerin beträgt 25-30 Liter. Die Halbwertszeit beträgt 4-5 Minuten. Die Halbwertszeit der Metaboliten beträgt 4 Stunden.

Klinische Merkmale

Hinweise

Angina pectoris (zur Linderung von Angina-Attacken und Kurzzeitprophylaxe).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Nitrate und Hilfskomponenten des Arzneimittels zerebrale Ischämie, hämorrhagischer Schlaganfall, zerebrale Blutung, erhöhter Hirndruck, kürzliche Kopfverletzung, Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) , Schock, Kollaps, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Aortenstenose, Zustände mit Abnahme des linksventrikulären Füllungsdrucks (akuter Myokardinfarkt, isolierte Mitralstenose, billig Nitrostat konstriktive Perikarditis), Herztamponade, toxisches Lungenödem, Engwinkelglaukom mit hohem Augeninnendruck, gleichzeitige Anwendung Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5) (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil),

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Vasodilatatoren, Antihypertensiva, ACE-Hemmern, langsamen Calciumkanalblockern, Diuretika, trizyklischen Antidepressiva, MAO-Hemmern, Ethanol und Ethano L-haltige Medikamente, Betablocker, Procainamide, Chinidin, Novocainamid verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin.

Phosphodiesterase-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) - die gleichzeitige Anwendung von Nitroglycerin mit diesen Arzneimitteln ist kontraindiziert, da die potenzielle Gefahr einer unkontrollierten arteriellen Hypotonie und lebensbedrohlicher kardiovaskulärer Komplikationen besteht.

Atropin und andere Arzneimittel, die die M-anticholinerge Wirkung zeigen, können die Wirkung von Nitroglycerin aufgrund einer Verringerung der Sekretion und Bioverfügbarkeit des Arzneimittels verringern.

Die Anwendung mit Dihydroergotamin kann zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma und zu einem Anstieg des Blutdrucks führen (aufgrund einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Dihydroergotamin).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Heparin ist eine Abnahme der gerinnungshemmenden Wirkung des letzteren möglich (nach Absetzen des Arzneimittels ist eine signifikante Abnahme der Blutgerinnung möglich, was eine Verringerung der Heparindosis erforderlich machen kann).

Phenobarbital aktiviert den Nitratstoffwechsel in der Leber. Alpha-Agonisten, Histamin, Pituitrin, Kortikosteroide, Stimulanzien des zentralen Nervensystems, Bienengift, Schlangengift, Sonnenlicht verringern die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin. Salicylate erhöhen den Nitroglycerinspiegel im Blut, Barbiturate beschleunigen den Stoffwechsel. Spender von Sulfhydrylgruppen (Captopril, Acetylcystein, Unithiol) stellen die reduzierte Empfindlichkeit gegenüber Nitroglycerin wieder her.

Anwendungsfunktionen

Es ist notwendig, das Medikament mit Vorsicht einzunehmen und die Risiken und Vorteile zu vergleichen mit: unkontrollierter Hypovolämie, Patienten mit Herzinsuffizienz mit normalem oder niedrigem Druck in der Lungenarterie, schwerer Anämie, Hyperthyreose, schwerem Nieren- und / oder Leberversagen (Risiko von Entwicklung einer Methämoglobinämie).

Es sollte bei Patienten mit schwerer zerebraler Arteriosklerose und älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Während der Behandlung ist Alkohol nicht erlaubt; Bäder, Saunen, heiße Duschen sind kontraindiziert.

Die Tablette sollte nicht gekaut werden, da eine überschüssige Menge des Wirkstoffs durch die Schleimhaut der Mundhöhle in den Körperkreislauf gelangen kann.

Zu Nitroglycerin sowie zu anderen organischen Nitraten kann sich bei häufiger Anwendung eine Abhängigkeit (Toleranz) entwickeln, die eine Dosiserhöhung erfordert. Bei längerer Anwendung von Nitroglycerin wird zur Verhinderung des Auftretens einer Toleranz eine intermittierende Verabreichung des Arzneimittels während des Tages (im Abstand von 10-12 Stunden) oder die gleichzeitige Verabreichung von Calciumantagonisten, ACE-Hemmern oder Diuretika empfohlen. Gegebenenfalls ist es mit der Entwicklung einer Toleranz manchmal erforderlich, die Anwendung von Nitroglycerin vorübergehend (für mehrere Tage) abzubrechen und durch Antianginika anderer pharmakotherapeutischer Gruppen zu ersetzen.

Bevor Sie das Medikament zum ersten Mal verwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren!

Informieren Sie den Arzt unbedingt über die vorherige Reaktion auf den Empfang. Drogen in dieser Gruppe.

Bei der Einnahme von Nitroglycerin ist Nitrostat preis ein signifikanter Blutdruckabfall und das Auftreten von Schwindel bei einem plötzlichen Übergang von einer liegenden oder sitzenden Position in eine vertikale Position möglich; beim Konsum von Alkohol, beim Sport bei heißem Wetter.

Wenn verschwommenes Sehen oder trockener Mund bestehen bleiben oder schwerwiegend sind, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Die Schwere der Kopfschmerzen bei der Einnahme des Arzneimittels kann durch Verringerung der Dosis und / oder gleichzeitige Einnahme von Validol verringert werden.

Das Risiko einer Methämoglobinämie, die sich durch Zyanose und Verfärbung des Blutes äußert, steigt bei längerer unkontrollierter Einnahme von Nitroglycerin, wobei bei Patienten mit Leberversagen hohe Dosen des Arzneimittels eingenommen werden. Mit der Entwicklung einer Methämoglobinämie muss Nitroglycerin dringend abgesetzt und ein Gegenmittel, Methylthioniniumchlorid (Methylenblau), verwendet werden. Wenn eine weitere Verwendung von Nitraten erforderlich ist, muss der Gehalt an Methämoglobin unbedingt kontrolliert werden.

Das Medikament enthält Laktose, daher sollten Patienten mit seltenen hereditären Formen von Galactose-Intoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom das Medikament nicht anwenden.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Die Anwendung von Nitroglycerin während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist kontraindiziert.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Führen von Fahrzeugen zu beeinflussen ort oder andere Mechanismen.

Beim Führen von Fahrzeugen und Mechanismen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, ist zu beachten, dass die Einnahme von Nitroglycerin zu einer Verringerung der Reaktionsgeschwindigkeit führen kann.

Dosierung und Anwendung

Bewerben Sie sich bei Erwachsenen.

Bei der erstmaligen Verschreibung eines Medikaments muss dessen Wirkung auf den Blutdruck untersucht werden. Die Überwachung der Wirksamkeit der Anwendung von Nitroglycerin sollte anhand von Herzfrequenz und Blutdruck erfolgen.

Es muss sofort bei den ersten Symptomen eines Angina-Anfalls eingenommen werden.

Unmittelbar nach Beginn der Schmerzen 1 Tablette unter die Zunge geben und bis zur vollständigen Resorption im Mund behalten, ohne zu schlucken. Die übliche Dosis des Arzneimittels beträgt 1 Tablette unter der Zunge. In Ermangelung einer antianginösen Wirkung innerhalb von 3-5 Minuten müssen Sie eine weitere Tablette Nitroglycerin einnehmen.

In Ermangelung einer therapeutischen Wirkung nach Einnahme von 2-3 Tabletten muss ein Arzt gerufen werden.

Bei häufigen Angina pectoris-Anfällen ist es ratsam, Medikamente mit längerer Wirkung zu verwenden.

Eine Toleranz gegenüber sublingualen Formen von Nitroglycerin entwickelt sich selten. Wenn sie jedoch bei einigen Patienten auftritt, sollte die Dosis des Arzneimittels schrittweise auf 2-3 Tabletten erhöht werden.

Kinder.

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern vor, daher wird die Anwendung in dieser Altersgruppe von Patienten nicht empfohlen.

Überdosis

Symptome: Blutdruckabfall (unter 90 mm Hg) mit orthostatischer Dysregulation, Kopfschmerzen, starker Schwindel, Ohnmacht, Herzklopfen, Übelkeit und Erbrechen, Atemnot, starke Schwäche, Schläfrigkeit, erhöhte Körpertemperatur, Hitzegefühl, arterielle Hypotonie, vermehrtes Schwitzen , Schüttelfrost.

Bei Verwendung hoher Dosen (mehr als 20 mcg / kg) - Kollaps, Zyanose der Lippen, Nägel oder Handflächen, Methämoglobinämie, Dyspnoe und Tachypnoe.

Behandlung: Bringen Sie den Patienten in eine horizontale Position, heben Sie die Beine an, verschreiben Sie in schweren Fällen Plasmaersatzstoffe, Sympathomimetika, Sauerstoff, mit Methämoglobinämie - Methylenblau.

Nebenwirkungen

Von der Seite des Zentralnervensystems : verschwommenes Sehen, „Nitrat“-Kopfschmerz (insbesondere zu Beginn der Behandlung, nimmt bei Langzeittherapie ab), Schwindel und Schwächegefühl, Angst, psychotische Reaktionen, Lethargie, Orientierungslosigkeit .

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems : Senkung des Blutdrucks, Reflextachykardie, selten (insbesondere bei Überdosierung) - orthostatischer Kollaps, Zyanose, Methämoglobinämie, Gesichtsrötung.

Vom Verdauungstrakt : Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Vom Immunsystem : allergische Reaktionen, einschließlich Hautausschläge, Nesselsucht, Juckreiz, Hautrötung, Blässe äh, anaphylaktischer Schock.

Sonstiges : Erregbarkeit, verschwommenes Sehen, Verschlimmerung des Glaukoms, Hypothermie, Hitzegefühl, Atemversagen, Schwäche.

Außerdem wurden Einzelfälle von Nebenwirkungen berichtet: Verschlimmerung der koronaren Herzkrankheit aufgrund von Hypoxie, vollständiger Blockade, Asystolie, Angioödem.

Manchmal kann es bei einem plötzlichen Blutdruckabfall zu einer Zunahme der Angina-Symptome (paradoxe "Nitrat" -Reaktionen) kommen.

Verfallsdatum

2,5 Jahre.

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern. Von Kindern fern halten.

Paket

40 sublinguale Tabletten pro Behälter; 1 Behälter pro Packung.

Urlaubskategorie

Ohne Rezept.

Hersteller

PJSC "Technologe".

Standort des Herstellers und seine Geschäftsadresse