Nexium Ohne Rezept

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Verbindung

Wirkstoff: Esomeprazol;

1 Tablette enthält Esomeprazol (in Form von magensaftresistenten Esomeprazol-Magnesium-Pellets) 20 mg oder 40 mg;

Hilfsstoffe: Kugelzucker, Ethylcellulose, Magnesiumstearat, Povidon, leichtes Magnesiumoxid, Methacrylat-Copolymer-Dispersion, Diethylphthalat, Talk, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Copovedon, Polyethylenglycol 8000, Crospovidon, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Hyromelose, Titan Kohlendioxid (E 171), Eisenoxidrot (E 172), schwarze Tinte OPACODE S-1–1-17823: Schellack, Eisenoxidschwarz (E 172), Propylenglycol, Ammoniumhydroxid.

Darreichungsform

Tab filmbeschichtete Stichlöcher, magensaftresistent.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften:

20 mg Tabletten: runde, bikonvexe, rotbraune Filmtabletten mit der Aufschrift „20“ in Schwarz auf einer Seite und glatt auf der anderen Seite;

40 mg Tabletten: Runde, bikonvexe, rotbraune Filmtabletten mit der Prägung „40“ in Schwarz auf einer Seite und glatt auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Magengeschwüren und gastroösophagealer Refluxkrankheit. Protonenpumpenhemmer. ATC-Code A02B C05.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol, das die Magensäuresekretion durch einen spezifisch gerichteten Wirkmechanismus reduziert. Es ist ein spezifischer Hemmer der Protonenpumpe in den Belegzellen. R- und S-Isomere von Omeprazol haben die gleiche pharmakodynamische Aktivität.

Esomeprazol ist eine schwache Base, die in der stark sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli der Belegzellen konzentriert und in eine aktive Form umgewandelt wird, wo sie das Enzym H + K + -ATPase - die Säurepumpe - hemmt und auch basale und stimulierte Säure unterdrückt Sekretion.

Einfluss auf die Sekretion von Magensaft

Nach oraler Gabe von 20 mg und 40 mg Esomeprazol tritt die Wirkung innerhalb einer Stunde ein. Nach der Einnahme von 20 mg ez Omeprazol einmal täglich für 5 Tage, wird die durchschnittliche maximale Säurefreisetzung nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert, wenn dieser Indikator 6-7 Stunden nach einer Dosis am 5. Tag bestimmt wird.

Nach 5-tägiger oraler Einnahme von 20 mg und 40 mg Esomeprazol war der Magen-pH-Wert im Durchschnitt für 13 bzw. 17 Stunden höher als 4 und bei Patienten mit symptomatischer Refluxösophagitis für mehr als 24 Stunden. Der Anteil der Patienten, bei denen der pH-Wert des Magens nach Einnahme von 20 mg Esomeprazol 8, 12 bzw. 16 Stunden lang über 4 lag, betrug 76%, 54% und 24%. Die entsprechenden Anteile für Esomeprazol 40 mg waren 97%, 92% und 56%.

Unter Verwendung der AUC als Näherungswert für die Plasmakonzentration wurde gezeigt, dass die Hemmung der Säuresekretion von der Arzneimittelexposition abhängt.

Therapeutische Wirkungen der Hemmung der Säuresekretion

Die Behandlung der Refluxösophagitis mit Esomeprazol 40 mg war bei etwa 70% der Patienten nach 4-wöchiger Behandlung und bei 93% nach 8-wöchiger Behandlung erfolgreich.

Die Anwendung von Esomeprazol 20 mg 2-mal täglich über eine Woche zusammen mit geeigneten Antibiotika führte bei etwa 90% der Patienten zu einer erfolgreichen Eradikation von Helicobacter pylori. Nach einer solchen Behandlung für eine Woche war keine weitere Monotherapie mit antisekretorischen Arzneimitteln erforderlich, um das Geschwür erfolgreich zu heilen und die Symptome eines unkomplizierten Zwölffingerdarmgeschwürs zu beseitigen.

Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der Hemmung der Sekretion von Inseln

Während der Anwendungsdauer von antisekretorischen Arzneimitteln steigt die Konzentration von Gastrin im Blutplasma als Reaktion auf eine Abnahme der Säuresekretion.

Ein Anstieg der Zahl der ECL-Zellen kann mit einem Anstieg des Gastrinspiegels im Blutplasma einhergehen, der bei einigen Patienten unter Langzeitanwendung von Esomeprazol beobachtet wurde.

Es gibt Berichte über mehrere Fälle von vermehrtem Auftreten von granulären Zysten im Magen bei längerer Anwendung von antisekretorischen Arzneimitteln. Diese Phänomene sind eine physiologische Folge einer anhaltenden Hemmung der Säuresekretion und sind gutartig und reversibel.

Eine verringerte Sekretion von Magensaft als Ergebnis der Anwendung eines Protonenpumpenhemmers erhöht die Anzahl der Bakterien im Magen, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind. Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einem erhöhten Risiko für Magen-Darm-Infektionen wie Salmonellen oder Campylobacter führen.

Pharmakokinetik.

Esomeprazol ist säurestabil und wird oral in einem magensaftresistenten Überzug verabreicht. Die Umwandlung in das R-Isomer in vivo ist vernachlässigbar. Esomeprazol wird schnell resorbiert, wobei maximale Plasmakonzentrationen etwa 1 bis 2 Stunden nach einer Dosis erreicht werden. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64% nach einer Einzeldosis von 40 mg und steigt auf 89% nach wiederholter Gabe von 1 Mal pro Tag. 20 mg Esomeprazol entsprechen einem Wert von 50% und 68%. Das Verteilungsvolumen in der Gesundheit gleicher Probanden im Gleichgewicht beträgt 0,22 l/kg Körpergewicht. Esomeprazol wird zu 97% an Plasmaproteine gebunden.

Das Essen verlangsamt und reduziert die Resorption von Esomeprazol, dies hat jedoch keinen Einfluss auf die Sekretion von Magensäure.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Esomeprazol wird vollständig durch das Cytochrom P450 (CYP)-System metabolisiert. Der Hauptteil des Metabolismus von Esomeprazol hängt vom CYP2C19-Polymorph ab, das für das Auftreten von Hydroxy- und Desmethyl-Metaboliten von Esomeprazol verantwortlich ist. Der andere Teil hängt von der zweiten spezifischen Isoform CYP3A4 ab, die für das Vorkommen von Esomeprazolsulfon, dem Hauptmetaboliten im Blutplasma, verantwortlich ist.

Die nachstehenden Parameter spiegeln hauptsächlich die Pharmakokinetik bei Personen mit einem funktionsfähigen CYP2C19-Enzym (Extensivmetabolisierer) wider.

Die Gesamtplasmaclearance beträgt etwa 17 l/h nach einer billig Nexium Einzeldosis und etwa 9 l/h nach wiederholter Gabe. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt etwa 1,3 Stunden nach einer wiederholten Dosis von 1 Mal pro Tag. Die Pharmakokinetik von Esomeprazol wurde in Dosen von bis zu 40 mg zweimal täglich untersucht. Die durch die Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve begrenzte Fläche nimmt mit wiederholter Gabe von Esomeprazol zu. Dieser Anstieg ist dosisabhängig und führt nach wiederholter Gabe zu einem mehr als dosisproportionalen Anstieg der AUC. Diese Zeit- und Dosisabhängigkeit erklärt sich durch eine Abnahme des First-Pass-Metabolismus und der damit verbundenen systemischen Clearance Hemmung des CYP2C19-Enzyms durch Esomeprazol und/oder seinen Sulfmetaboliten. Esomeprazol wird zwischen den Dosen vollständig aus dem Plasma eliminiert, ohne Tendenz zur Akkumulation, wenn das Arzneimittel einmal täglich eingenommen wird.

Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen die Sekretion von Magensaft nicht. Etwa 80% einer oralen Dosis Esomeprazol werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden, andere im Stuhl. Weniger als 1% der ursprünglichen Wirkstoffsubstanz wird im Urin gefunden.

Spezielle Patientengruppen.

Etwa 2,9 ± 1,5% der Patientengruppe haben einen Mangel des CYP2C19-Enzyms (sie werden als schwache Metabolisierer bezeichnet). Bei diesen Personen erfolgt die Metabolisierung von Esomeprazol jeweils hauptsächlich durch CYP3A4. Nach wiederholter Verabreichung von 40 mg Esomeprazol 1 Mal pro Tag ist der Durchschnittswert des Bereichs einer begrenzten Kurve der Abhängigkeit der Plasmakonzentration von der Zeit bei schwachen Metabolisierern etwa 100% höher als bei Personen mit normaler Funktion das CYP2C19-Enzym (extensive Metabolizers). Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration steigt um etwa 60%. Diese Ergebnisse haben keinen Einfluss auf die Dosierung von Esomeprazol.

Der Metabolismus von Esomeprazol erfährt bei älteren Patienten (71-80 Jahre) keine signifikanten Veränderungen.

Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol war die durch die Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve begrenzte mittlere Fläche bei Frauen um 30% höher als bei Männern. Bei der Wiederholung wurde kein geschlechtsspezifischer Unterschied beobachtet orale Verabreichung des Arzneimittels 1 Mal pro Tag. Diese Ergebnisse haben keinen Einfluss auf die Dosierung von Esomeprazol.

Patienten mit eingeschränkter Leber-/Nierenfunktion

Der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung kann beeinträchtigt sein. Die Stoffwechselrate nimmt bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion ab, was zu einer Zunahme des Bereichs der begrenzten Kurve der Plasmakonzentration über der Zeit um den Faktor 2 führt. Daher beträgt die Höchstdosis für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung 20 mg. Esomeprazol und seine Metaboliten neigen bei einmal täglicher Einnahme nicht zur Akkumulation.

Es wurden keine Studien bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion durchgeführt. Da die Nieren für die Ausscheidung der Metaboliten von Esomeprazol und nicht der Hauptstammverbindung verantwortlich sind, sind Veränderungen des Stoffwechsels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht zu erwarten.

Anwendung in der Pädiatrie

Kinder im Alter von 12 bis 18 Jahren: Nach wiederholter Anwendung von 20 mg und 40 mg Esomeprazol waren die Gesamtwirkung und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma die gleichen wie bei Erwachsenen.

Klinische Eigenschaften

Hinweise

Erwachsene

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD):

• Behandlung von erosiver Refluxösophagitis;
• Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern;
• symptomatische Behandlung von gastroösophagealem Reflux Schlafkrankheit (GERD).

In Kombination mit geeigneten antibakteriellen Behandlungen zur Eradikation von Helicobacter pylori:

• Behandlung von durch Helicobacter pylori verursachtem Zwölffingerdarmgeschwür;
• Prävention des Wiederauftretens von Magengeschwüren bei Patienten mit Geschwüren, die durch Helicobacter pylori verursacht werden.

Patienten, die eine Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) benötigen:

• Heilung von Magengeschwüren, die durch die Verwendung von NSAIDs verursacht wurden;
• Vorbeugung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch die Anwendung von NSAIDs bei Risikopatienten verursacht werden.

Langzeitbehandlung nach intravenöser Anwendung des Arzneimittels, um das Wiederauftreten von Blutungen aus Magengeschwüren zu verhindern.

Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms.

Kinder ab 12 Jahren

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD):

• Behandlung von erosiver Refluxösophagitis;
• Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern;
• symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD).

In Kombination mit Antibiotika zur Behandlung von durch Helicobacter pylori verursachten Zwölffingerdarmgeschwüren.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, substituierte Benzimidazole oder einen der sonstigen Bestandteile.

Esomeprazol sollte nicht gleichzeitig mit Nelfinavir angewendet werden (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen“). Wirkung mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen“).

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Auswirkungen von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Protease-Inhibitoren

Eine Wechselwirkung von Omeprazol mit einigen Proteasehemmern wurde festgestellt. Die klinische Bedeutung und die Mechanismen dieser berichteten Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Erhöhte Magen-pH-Werte während der Behandlung mit Omeprazol können die Resorption von Proteasehemmern verändern. Ein weiterer möglicher Wechselwirkungsmechanismus ist die Unterdrückung der CYP2C19-Aktivität.

Es wurde berichtet, dass die Plasmaspiegel von Atazanavir und Nelfinavir bei gleichzeitiger Anwendung mit Omeprazol sinken, daher wird ihre gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol (40 mg 1-mal täglich) zusammen mit Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden war die Atazanavir-Exposition signifikant reduziert (AUC-, Cmax- und Cmin-Werte verringerten sich um etwa 75%). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg kompensierte die Wirkung von Omeprazol auf die Atazanavir-Exposition nicht. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg/Tag) mit Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg führte bei gesunden Probanden zu einer Verringerung der Atazanavir-Exposition um etwa 30% im Vergleich zu der Exposition, die mit Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg täglich ohne Omeprazol 20 mg beobachtet wurde /Tag Verwandte Anwendung Die Verabreichung von Omeprazol (40 mg/Tag) führte zu einer Abnahme der Durchschnittswerte von AUC, Cmax und Cmin von Nelfinavir um 36–39% und der Durchschnittswerte von AUC, Cmax und Cmin des pharmakologisch aktiven Metaboliten M8 sank um 75–92%. Aufgrund der Ähnlichkeit der pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir nicht empfohlen (siehe Abschnitt „Besonderheiten bei der Anwendung“); Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol mit Nelfinavir ist kontraindiziert (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“).

Während der gleichzeitigen Therapie mit Omeprazol (40 mg/Tag) wurde berichtet, dass bei Anwendung von Saquinavir (in Kombination mit Ritonavir) dessen Plasmaspiegel anstiegen (80–100%). Die Behandlung mit Omeprazol 20 mg/Tag hatte keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber Daravinar (in Kombination mit Ritonavir) und Amprenavir (in Kombination mit Ritonavir). Die Behandlung mit Esomeprazol 20 mg/Tag hatte keinen Einfluss auf die Amprenavir-Exposition (mit oder ohne Ritonavir). Die Behandlung mit Omeprazol 40 mg/Tag hatte keinen Einfluss auf die Lopinavir-Exposition (in Kombination mit Ritonavir).

Methotrexat

Bei einigen Patienten wurde vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung mit Protonenpumpenhemmern ein Anstieg des Methotrexatspiegels beobachtet.

Bei der Verschreibung von Methotrexat in hohen Dosen sollte die Möglichkeit eines vorübergehenden Absetzens von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.

Tacrolimus

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol wurde über einen Anstieg des Tacrolimusspiegels im Blutplasma berichtet. Sollte verfolgt werden ü verbesserte Überwachung der Tacrolimus-Konzentration sowie der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance); Falls erforderlich, passen Sie die Dosis von Tacrolimus an.

Medikamente, deren Resorption pH-abhängig ist

Die Hemmung der Magensäure bei der Behandlung mit Esomeprazol und anderen Arzneimitteln der PPI-Gruppe kann die Resorption von Arzneimitteln verringern oder erhöhen, deren Resorption vom pH-Wert des Magens abhängt. Wie bei anderen Arzneimitteln, die die intragastrische Säure reduzieren, kann die Resorption von Arzneimitteln wie Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib während der Behandlung mit Esomeprazol verringert sein, während die Resorption von Arzneimitteln wie Digoxin zunehmen Nexium kaufen kann. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg / Tag) und Digoxin bei gesunden Probanden erhöhte die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (bis zu 30% bei zwei von zehn Probanden). In seltenen Fällen wurde über Fälle von durch Digoxin verursachter Toxizität berichtet. Bei der Verschreibung hoher Esomeprazol-Dosen an ältere Patienten ist jedoch Vorsicht geboten. Die therapeutische Überwachung von Digoxin muss verstärkt werden.

Metabolisierte Medikamente mit Beteiligung von CYP2C19

Esomeprazol ist ein Inhibitor von CYP2C19, dem Hauptenzym, das Esomeprazol metabolisiert. Wenn Esomeprazol daher mit Arzneimitteln kombiniert wird, die unter Beteiligung von CYP2C19 metabolisiert werden, wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw., können die Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel ansteigen und kann eine Dosisreduktion erfordern. Dies ist insbesondere zu beachten, wenn Esomeprazol zur Bedarfsanwendung verschrieben wird.

Diazepam

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 30 mg führte zu einer Verringerung der Clearance von Diazepam, einem CYP2C19-Substrat, um 45%.

Phenytoin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg bei Patienten mit Epilepsie wurde eine Erhöhung der Mindestkonzentration von Phenytoin im Blutplasma um 13% festgestellt. Es wird empfohlen, den Phenytoinspiegel im Blutplasma zu Beginn der Therapie mit Esomeprazol oder im Falle seines Absetzens zu überwachen.

Voriconazol

Die Anwendung von Omeprazol (40 mg 1-mal täglich) erhöhte Cmax und AUCτ von Voriconazol (CYP2C19-Substrat) um 15% bzw. 41%.

Cilostazol

Sowohl Omeprazol als auch Esomeprazol wirken als Inhibitoren von CYP2C19. In einer Crossover-Studie erhöhte die Anwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg bei gesunden Probanden die Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26% und eines seiner aktiven Metaboliten um 29% bzw. 69%.

Cisaprid

Bei gesunden Probanden nahm bei gleichzeitiger Anwendung mit Esomeprazol (40 mg) die Fläche unter der Plasmakonzentration von Cisaprid gegenüber der Zeit (AUC) um 32% und die Halbwertszeit (T½) um 31% zu, jedoch signifikant bei der maximalen Konzentration von Cisaprid im Plasma wurde kein Blut beobachtet. Eine leichte Verlängerung des QTc-Intervalls wurde bei gleichzeitiger Cisaprid-Monotherapie beobachtet Die aktuelle Anwendung von Cisaprid mit Esomeprazol wurde nicht vermerkt (siehe auch Abschnitt „Besonderheiten der Anwendung“).

Warfarin

In einer klinischen Studie wurde gezeigt, dass bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg bei Patienten unter Warfarin-Therapie die Gerinnungszeit innerhalb akzeptabler Grenzen blieb. In der Zeit nach der Zulassung wurden jedoch mehrere Sonderfälle eines klinisch signifikanten Anstiegs des International Normalized Ratio (INR)-Index bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel berichtet. Eine Überwachung wird zu Beginn und nach Ende der kombinierten Anwendung von Esomeprazol während der Therapie mit Warfarin oder anderen Cumarinderivaten empfohlen.

Clopidogrel

Pharmakokinetische (PK)/pharmakodynamische (PD) Wechselwirkungsergebnisse zwischen Clopidogrel (Aufsättigungsdosis 300 mg/Erhaltungsdosis 75 mg/Tag) und Esomeprazol (oral 40 mg/Tag) aus Studien mit gesunden Probanden. Metaboliten von Clopidogrel um durchschnittlich 40% und eine Abnahme des maximalen Index der Hemmung (induziert durch ADP) der Thrombozytenaggregation um durchschnittlich 14%.

In einer Studie mit gesunden Probanden kam es bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel mit Esomeprazol und Acetylsalicylsäure (ASS) in einer Fixdosiskombination (20 mg bzw. 81 mg) im Vergleich zu Clopidogrel allein zu einer Abnahme der Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel prak theoretisch um 40%.

Allerdings waren die maximalen Werte der Hemmung der (ADP-induzierten) Thrombozytenaggregation bei diesen Personen in der Clopidogrel-Monotherapie-Gruppe in der Clopidogrel-plus-Esomeprazol- und ASS-Gruppe ähnlich.

In Beobachtungsstudien und klinischen Studien wurden widersprüchliche Daten zu den klinischen Aspekten der PK/PD-Wechselwirkung von Esomeprazol in Bezug auf die wichtigsten kardiovaskulären Ereignisse erhalten. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel vermieden werden.

Getestete Arzneimittel ohne klinisch signifikante Wechselwirkung

Amoxicillin und Chinidin

Es wurde festgestellt, dass Esomeprazol keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin oder Chinidin hatte.

Naproxen oder Rofecoxib

In Kurzzeitstudien zur gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol mit Naproxen oder Rofecoxib wurde keine pharmakokinetische Wechselwirkung beobachtet.

Auswirkungen anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol

Arzneimittel, die die Aktivität von CYP2C19 und/oder CYP3A4 hemmen

Esomeprazol wird durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und dem CYP3A4-Hemmer Clarithromycin (500 mg zweimal täglich) führte zu einer Verdopplung der Exposition (AUC) von Esomeprazol. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten CYP2C19- und CYP3A4-Hemmer kann zu einem mehr als zweifachen Anstieg der Esomepr-Exposition führen. Azol. Der CYP2C19- und CYP3A4-Hemmer Voriconazol erhöhte die AUCτ von Omeprazol um 280%. Eine Dosisanpassung von Esomeprazol ist in der Regel in keiner dieser Situationen erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und wenn eine Langzeitbehandlung angezeigt ist, sollte jedoch eine Dosisanpassung in Betracht gezogen werden.

Arzneimittel, die die Aktivität von CYP2C19 und/oder CYP3A4 induzieren

Arzneimittel, von denen bekannt ist, dass sie die Aktivität von CYP2C19 oder CYP3A4 oder beiden Enzymen induzieren (wie Rifampicin und Johanniskraut), können zu einer Abnahme der Plasmaspiegel von Esomeprazol führen, indem sie die Metabolisierungsrate beschleunigen.

Pädiatrische Population

Wechselwirkungsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

Anwendungsfunktionen

Bei Vorliegen von alarmierenden Symptomen (z. B. signifikanter spontaner Gewichtsverlust, intermittierendes Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit Blut oder Meläna) sowie bei Vorliegen oder Verdacht auf ein Magengeschwür sollte das Vorliegen einer bösartigen Neubildung vorliegen ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit Esomeprazol die Symptome verbessern und die Diagnose verzögern kann.

Langzeitanwendung des Medikaments

Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum einnehmen (insbesondere Patienten, die länger als ein Jahr behandelt werden), sollten regelmäßig ärztlich überwacht werden.

Behandlung "auf Anfrage"

Patienten, die Esomeprase einnehmen ol "auf Anfrage" sollte angewiesen werden, sich an ihren Arzt zu wenden, wenn sich die Art der Symptome ändert.

Ausrottung von Helicobacter pylori

Bei der Verschreibung von Esomeprazol zur Eradikation von Helicobacter pylori sollte die Möglichkeit von Arzneimittelwechselwirkungen zwischen allen Komponenten der Dreifachtherapie berücksichtigt werden. Clarithromycin ist ein starker Inhibitor von CYP3A4, daher sollten bei der Verschreibung einer Dreifachtherapie an Patienten, die andere Arzneimittel erhalten, die durch CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Cisaprid), mögliche Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin mit diesen Arzneimitteln berücksichtigt werden.

Magen-Darm-Infektionen

Die Anwendung von Protonenpumpenhemmern kann das Risiko für Magen-Darm-Infektionen wie Salmonellen und Campylobacter leicht erhöhen (siehe Abschnitt „Pharmakodynamik“).

Aufnahme von Vitamin B12

Esomeprazol kann, wie alle Arzneimittel, die die Wirkung von Salzsäure blockieren, die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund der Entwicklung von Hypo- oder Achlorhydrie verringern. Dies sollte bei der Langzeitbehandlung von Patienten mit reduzierten körpereigenen Vitamin-B12-Vorräten oder Patienten mit Risikofaktoren für eine reduzierte Aufnahme von Vitamin B12 berücksichtigt werden.

Hypomagnesiämie

Schwere Hypomagnesiämie wurde bei Patienten berichtet, die mindestens 3 Monate und in den meisten Fällen ein Jahr lang mit Protonenpumpenhemmern (PPI) wie Esomeprazol behandelt wurden. könnte Schwerwiegende Manifestationen einer Hypomagnesiämie wie Müdigkeit, Tetanie, Delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmien können auftreten, aber diese Symptome können schleichend beginnen und übersehen werden. In den meisten Fällen besserte sich der Zustand der Patienten mit Hypomagnesiämie nach einer Magnesiumersatztherapie und Absetzen der PPI-Behandlung.

Bei Patienten, die voraussichtlich eine Langzeitbehandlung erhalten, oder bei Patienten, die mit PPI in Verbindung mit Digoxin oder Arzneimitteln behandelt werden, die eine Hypomagnesiämie verursachen können (z. B. Diuretika), sollte medizinisches Fachpersonal vor Beginn der PPI-Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung die Magnesiumspiegel messen Therapie.

Bruchgefahr

Protonenpumpenhemmer können, insbesondere wenn sie in hohen Dosen und während einer Langzeitbehandlung (> 1 Jahr) angewendet werden, das Risiko für Hüft-, Handgelenk- und Wirbelsäulenfrakturen bis zu einem gewissen Grad erhöhen, hauptsächlich bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer Risikofaktoren. Beobachtungsdaten deuten darauf hin, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko für Frakturen um 10–40% erhöhen können. Einige Fälle einer Zunahme der Anzahl von Frakturen können mit anderen Risikofaktoren in Verbindung gebracht werden. Patienten mit Osteoporose-Risiko sollten gemäß den aktuellen klinischen Leitlinien und mit ausreichend Vitamin D und Kalzium behandelt werden.

Kombination mit anderen Medikamenten

Die kombinierte Anwendung Nexium Schweiz von Esomeprazol mit Atazanavir wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“). Wenn die Kombination von Atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer nicht vermieden werden kann, wird empfohlen, die Patienten sorgfältig im Krankenhaus zu überwachen und auch die Atazanavir-Dosis von 100 mg Ritonavir auf 400 mg zu erhöhen; die Dosis von 20 mg Esomeprazol sollte nicht überschritten werden.

Esomeprazol ist ein CYP2C19-Hemmer. Daher sollte zu Beginn oder am Ende der Behandlung mit Esomeprazol die Möglichkeit von Wechselwirkungen von Esomeprazol mit Arzneimitteln, die unter Beteiligung von CYP2C19 metabolisiert werden, berücksichtigt werden. Zwischen Clopidogrel und Esomeprazol wurde eine Wechselwirkung beobachtet (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“). Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung bleibt ungewiss. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel vermieden werden.

Bei der Verschreibung von Esomeprazol zur Anwendung auf Bedarfsbasis sollten aufgrund von Schwankungen der Plasmakonzentrationen von Esomeprazol die Folgen der Wechselwirkung des Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden. Siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“.

Wenn der Patient eine Unverträglichkeit gegenüber einigen Zuckern hat, konsultieren Sie nicht Ihren Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.

Einfluss auf Laborergebnisse

Aufgrund der Erhöhung des Chromogranin A (CgA)-Spiegels ist es möglich, die Ergebnisse von Labortests zum Nachweis von neuroendokrinen Tumoren zu beeinflussen. Um eine solche Wirkung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Esomeprazol mindestens 5 Tage vor der Messung der CgA-Spiegel abgesetzt werden (siehe Abschnitt „Pharmakodynamik“).

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit

Schwangerschaft

Derzeit liegen nicht genügend Daten zur Anwendung von Esomeprazol während der Schwangerschaft vor. Eine etwas größere Datenmenge aus epidemiologischen Studien zur Anwendung der racemischen Mischung von Omeprazol während der Schwangerschaft weist auf das Fehlen angeborener Missbildungen und fetotoxischer Wirkungen hin. In tierexperimentellen Studien mit Esomeprazol wurden keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen auf die embryonale/fötale Entwicklung festgestellt. In tierexperimentellen Studien mit der racemischen Mischung wurde keine direkte oder indirekte Wirkung auf den Verlauf von Schwangerschaft, Geburt und postnataler Entwicklung festgestellt. Es sollte bei schwangeren Frauen mit Vorsicht angewendet werden.

Eine moderate Menge an Daten zu schwangeren Frauen (300 - 1000 Schwangerschaftsfälle) weist auf das Fehlen von Fehlbildungen oder toxischen Wirkungen von Esomeprazol auf den Zustand des Fötus / die Gesundheit des Neugeborenen hin.

Tierversuche zeigen über das Fehlen direkter oder indirekter schädlicher Wirkungen des Arzneimittels auf die Fortpflanzungsfunktion aufgrund seiner toxischen Wirkungen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Muttermilch übergeht. Es liegen keine ausreichenden Informationen zu den Auswirkungen einer Exposition gegenüber Esomeprazol auf Neugeborene/Kleinkinder vor. Esomeprazol sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Fruchtbarkeit

Die Ergebnisse von tierexperimentellen Studien mit der racemischen Mischung von Omeprazol weisen darauf hin, dass Omeprazol bei oraler Verabreichung keine Wirkung auf die Fertilität hat.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen

Esomeprazol hat nur minimale Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Es wird über solche unerwünschten Reaktionen wie Schwindel (selten) und verschwommenes Sehen (selten) berichtet (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Wenn solche Verstöße beobachtet werden, sollten Patienten keine Fahrzeuge fahren oder mit anderen Mechanismen arbeiten.

Dosierung und Anwendung

Erwachsene

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)

• Behandlung der erosiven Refluxösophagitis

40 mg einmal täglich für 4 Wochen.

Patienten mit unbehandelter Ösophagitis oder anhaltenden Symptomen wird empfohlen, das Medikament zusätzlich für 4 Wochen zu verwenden.

• Langzeitbehandlung von Patienten mit geheiltem Ösophagus gitom, um eine Wiederholung zu verhindern:

20 mg 1 Mal pro Tag.

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)

Die Dosis für Patienten ohne Ösophagitis beträgt 20 mg einmal täglich. Wenn nach 4-wöchiger Behandlung keine Symptomkontrolle erreicht wurde, sollte sich der Patient einer zusätzlichen Untersuchung unterziehen. Nach dem Verschwinden der Symptome zur weiteren Kontrolle kann die Anwendung von 20 mg 1-mal täglich ausreichend sein. Bei Bedarf können Sie das Medikament im "On-Demand" -Modus einnehmen, dh das Medikament mit 20 mg 1 Mal pro Tag einnehmen. Es wird nicht empfohlen, das Medikament „nach Bedarf“ zur weiteren Kontrolle der Symptome bei Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren zu verwenden, die NSAIDs einnehmen.

In Kombination mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln zur Eradikation von Helicobacter pylori, sowie

• Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch Helicobacter pylori verursacht werden, und
• Prävention des Wiederauftretens von Magengeschwüren bei Patienten mit Geschwüren, die durch Helicobacter pylori verursacht werden:

20 mg Esomeprazol mit 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin 2-mal täglich für 7 Tage.

Patienten, die eine Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) benötigen

• Behandlung von Magengeschwüren, die durch die Anwendung von NSAIDs verursacht werden:

Die übliche Dosis beträgt 20 mg einmal täglich. Die Behandlungsdauer beträgt 4-8 Wochen.

• Verhütung Geschwüre des Magens und Zwölffingerdarms, verursacht durch die Anwendung von NSAIDs, bei Risikopatienten:

20 mg 1 Mal pro Tag.

Langzeitbehandlung nach intravenöser Anwendung des Arzneimittels, um das Wiederauftreten von Blutungen aus Magengeschwüren zu verhindern:

40 mg 1 Mal pro Tag für 4 Wochen nach der IV-Anwendung des Arzneimittels, um das Wiederauftreten von Blutungen aus Magengeschwüren zu verhindern.

Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms

Die empfohlene Anfangsdosis von Esomeprazol beträgt 40 mg zweimal täglich. In Zukunft sollte die Dosis des Medikaments individuell angepasst werden; Die Behandlung dauert so lange, wie es die klinische Indikation erfordert. Basierend auf den verfügbaren klinischen Daten kann bei den meisten Patienten eine Kontrolle des Zustands mit Dosen von 80-160 mg Esomeprazol pro Tag erreicht werden. Wenn die Dosen 80 mg/Tag überschreiten, sollte die Dosis aufgeteilt und 2-mal täglich angewendet werden.

Patienten besonderer Gruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen keine Dosisanpassung. Aufgrund der begrenzten Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist bei der Behandlung solcher Patienten Vorsicht geboten (siehe Abschnitt „Pharmakokinetik“ ).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit Funktionsstörungen Eine leichte bis mittelschwere Lebererkrankung erfordert keine Dosisanpassung. Die Höchstdosis von Esomeprazol für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte 20 mg nicht überschreiten (siehe Abschnitt „Pharmakokinetik“).

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Pädiatrische Population

Kinder ab 12 Jahren

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)

• Behandlung der erosiven Refluxösophagitis:

40 mg einmal täglich für 4 Wochen.

Patienten mit unbehandelter Ösophagitis oder anhaltenden Symptomen wird empfohlen, das Medikament zusätzlich für 4 Wochen zu verwenden.

• Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Ösophagitis, um ein Wiederauftreten zu verhindern:

20 mg 1 Mal pro Tag.

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)

Die Dosis für Patienten ohne Ösophagitis beträgt 20 mg einmal täglich. Wenn nach 4-wöchiger Behandlung keine Symptomkontrolle erreicht wurde, sollte sich der Patient einer zusätzlichen Untersuchung unterziehen. Nach Linderung der Symptome kann eine weitere Kontrolle über sie erreicht werden, indem das Medikament in einer Dosis von 20 mg 1 Mal pro Tag angewendet wird.

Behandlung des durch Helicobacter pylori verursachten Zwölffingerdarmgeschwürs

Bei der Wahl der geeigneten Kombinationstherapie sind offizielle nationale, regionale und lokale Empfehlungen zu bakterieller Resistenz, Behandlungsdauer ( normalerweise 7 Tage, manchmal aber auch bis zu 14 Tage) und den angemessenen Einsatz von Antibiotika. Die Behandlung sollte unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden.

Tabelle 1

Dosierungsempfehlungen

Kinder unter 12 Jahren

Esomeprazol sollte nicht bei Kindern unter 12 Jahren angewendet werden, da keine Daten zu einer solchen Anwendung vorliegen.

Art der Anwendung

Die Tablette sollte unzerkaut mit Flüssigkeit geschluckt werden. Tabletten sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden.

Bei Patienten mit Schluckbeschwerden können die Tabletten auch in einem halben Glas stillem Wasser aufgelöst werden. Andere Flüssigkeiten sollten nicht verwendet werden, da sie die magensaftresistente Beschichtung auflösen können. Rühren, bis die Tabletten zerfallen, danach Die Suspension sollte sofort oder innerhalb von 30 Minuten getrunken werden. Das Glas zur Hälfte mit Wasser füllen, den Rest umrühren und trinken. Pellets nicht kauen oder zerkleinern.

Bei Patienten, die nicht schlucken können, sollten die Tabletten in stillem Wasser aufgelöst und über eine Magensonde verabreicht werden. Es ist wichtig, die Eignung der ausgewählten Spritze und Sonde sorgfältig zu prüfen. Anweisungen für die Zubereitung und Verabreichung des Arzneimittels durch die Sonde sind unten angegeben.

Die Einführung des Medikaments durch eine Magensonde

1. Geben Sie eine Tablette in die entsprechende Spritze und ziehen Sie etwa 25 ml Wasser und etwa 5 ml Luft in die Spritze auf. Bei einigen Sonden kann es erforderlich sein, das Medikament in 50 ml Wasser zu verdünnen, um ein Verstopfen der Sonde mit Tablettengranulat zu vermeiden.

2. Schütteln Sie die Spritze sofort etwa 2 Minuten lang, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie die Spritze mit der Spitze nach oben und vergewissern Sie sich, dass die Spitze nicht verstopft ist.

4. Verbinden Sie die Spritze mit der Sonde, während Sie die Spritze weiterhin hochhalten.

5. Schütteln Sie die Spritze und drehen Sie sie um. Injizieren Sie sofort 5-10 ml des gelösten Arzneimittels in die Sonde. Drehen Sie die Spritze nach der Injektion in ihre vorherige Position und schütteln Sie sie (die Spritze muss mit der Spitze nach oben gehalten werden, um ein Verstopfen der Spitze zu vermeiden).

6. Drehen Sie die Spritze auf den Kopf und injizieren Sie weitere 5-10 ml des Medikaments in die Sonde. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze vollständig leer ist.

7. Ziehen Sie 25 ml Wasser und 5 ml Luft in die Spritze und wiederholen Sie ggf. Schritt 5 zum Spülen l Sediment, das in der Spritze verbleibt. Bei einigen Sonden ggf. 50 ml Wasser aufziehen.

Kinder

Esomeprazol sollte nicht bei Kindern unter 12 Jahren angewendet werden, da keine Daten zu einer solchen Anwendung vorliegen.

Anwendung bei Kindern über 12 Jahren mit folgenden Indikationen:

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)

• Behandlung von erosiver Refluxösophagitis;
• Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern;
• symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD).

In Kombination mit Antibiotika zur Behandlung von durch Helicobacter pylori verursachten Zwölffingerdarmgeschwüren.

Überdosis

Überdosierungsdaten sind begrenzt. Gastrointestinale Symptome und Schwäche wurden nach Verabreichung von 280 mg Esomeprazol beschrieben. Eine Einzeldosis von 80 mg Nexium preis Esomeprazol führt nicht zu schweren Nebenwirkungen. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Esomeprazol ist stark proteingebunden und wird nicht dialysiert. Wie bei jeder Überdosierung sollte eine symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung erfolgen.

Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

Unter den Nebenwirkungen, die am häufigsten während klinischer Studien (sowie während der Anwendung des Arzneimittels nach der Registrierung) auftreten, werden Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall und Übelkeit festgestellt. Außerdem ca Das Sicherheitsprofil des Arzneimittels ist für verschiedene Darreichungsformen des Arzneimittels, Indikationen für die Behandlung, Altersgruppen und Patientenpopulationen gleich. Es wurden keine dosisabhängigen Nebenwirkungen gefunden.

Liste der Nebenwirkungen in Form einer Tabelle

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen von Esomeprazol aufgeführt, deren Auftreten während klinischer Studien und in der Zeit nach der Registrierung des Arzneimittels aufgezeichnet oder vermutet wurde. Keine der Reaktionen schien dosisabhängig zu sein. Reaktionen werden entsprechend der Häufigkeit ihres Auftretens angegeben: sehr häufig (> 1/10); häufig (von ≥ 1/100 bis < 1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis < 1/100); selten (von ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000); sehr selten (<1/10000); Häufigkeit unbekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Tabelle 2

Verfallsdatum

2 Jahre.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.

Von Kindern fern halten.

Paket

7 Tabletten in einer Blisterpackung; 2 Blisterpackungen in einer Faltschachtel.

10 Tabletten in einer Blisterpackung, 2 Blisterpackungen in einem Karton.

Urlaubskategorie

Auf Rezept.

Hersteller

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Standort des Herstellers und Anschrift des Ortes seiner Tätigkeit

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, Indien.